金银花的药效是什么？

金银花为忍冬属 (Lonicera) 植物忍冬 (L.japonica) 的干燥花蕾或带初开的花, 它是临床上十分常用的中药, 有“中药抗生素”的美誉。

忍冬在我国的南北各地均可种植, 初夏时节忍冬的花蕾开放之前采摘, 干燥后使用, 临床上可以生用或炒用。

金银花性味甘寒气芳香, 甘寒则清热而不伤胃, 芳香透达则可祛邪。入肺、胃、大肠经, 具有清热解毒、疏散风热的功效, 临床上广泛应用于外感风热、温热病初起发热而微恶风寒以及疮痈疔肿、热病泻痢、下痢脓血, 具体如风热感冒、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、咽炎、痢疾、疖疮痛肿等症治疗, 应用历史悠久。

金银花的主要组成为黄酮类物质、有机酸、三萜类物质、无机元素以及挥发油。黄酮类物质主要包括忍冬苷、木犀草素等, 有机酸的方面, 金银花主要含有绿原酸、棕榈酸、咖啡酸以及异绿原酸等有机酸类物质。

在三萜类物质方面, 金银花种含有3种能够起到保肝效果的三萜类皂苷, 同时在近年来从金银花中能够得到一种全新的化合物为新长春皂苷F, 也是一种三萜类物质。

在无机元素方面, 金银花种主要含有钙、铁、磷等15种微量元素。

而对于金银花而言, 最为重要的一种有效成分就是金银花中含有的挥发油, 在临床使用金银花实施治疗的过程中, 挥发油的鉴定总量约为70中, 主要为棕榈酸以及芳樟醇, 同时也含有多种有机化合物。

1 抗菌活性

金银花在体外实验中具有显著的抑菌活性, 它对白色以及金黄色葡萄球菌、甲型以及乙型链球菌、革兰氏阳性菌均有显著的抑制作用, 尤其对金黄色葡萄球菌的抑制作用更加明显, 同时金银花还对包括大肠杆菌在内的多种致病菌有抑制作用。

雷志钧等采用平板打孔和试管稀释的方法研究了灰毡毛忍冬和正品金银花的体外活性, 结果表明两者的抗菌谱较为相似, 都具有杀灭金黄色葡萄球菌和乙型链球菌的作用, 两者对伤寒杆菌、大肠杆菌和痢疾杆菌的作用其次, 对变形杆菌的作用最弱。

赵良忠等以绿原酸为评价指标采用滤纸片法检测了金银花提取物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、黑曲霉、黄曲霉和青霉的抑菌效果, 结果表明当绿原酸含量在7.926~21.136mg/100ml之间时对以上细菌具有显著的抑制作用, 加热处理可以增强其提取物的抑菌活性。

孙延波等研究了金银花对口腔病原性微生物的体外抑制活性, 其水提液对能够引起牙周病的伴放线嗜血菌、牙龈炎杆菌和产黑色素类杆菌以及能够引起龈病的放线黏杆菌、变形链球菌都具有较强的抑菌作用, 浓度在6.25mg/m L以下即对73.9%的菌株显示出抑制作用, 浓度为12.5mg/m L时该比例可高达87%, 在所有实验菌株中以产黑色素类杆菌、放线黏杆菌和变形链球菌相对其他菌株而言对金银花提取物的存在更为敏感。

2 抗病毒活性

金银花的主要活性成分绿原酸能够明显抑制呼吸道最常见、最主要的两种病毒:合胞病毒和柯萨奇B组3型病毒。

相关研究表明金银花的水提取液、水超声提取液和醇提取液均能使得体外细胞的抗腺病毒感染能力显著增强, 其中金银花的醇提取液的抗病毒感染能力最强, 该研究结果为此后金银花的抗病毒单体化合物的分离纯化研究提供了方向。

金银花中的黄酮类成分木犀草苷能够显著抑制呼吸道合胞体病毒, 治疗指数为48.1, IC50为5.2μg/ml, 高于阳性对照药物病毒唑;

金银花中所含的另一个黄酮化合物木犀草素也能够抑制呼吸道合胞病毒, 其抑制强度为中等, 治疗指数为10.7, IC50为20.8μg/ml;

此外, 木犀草苷显示出了一定强度的抗副流感3型病毒的作用, 治疗指数为6.0, IC50为41.7μg/ml。这项研究表明金银花中的黄酮类成分是金银花抗病毒作用的物质基础之一, 具有开发做化学抗病毒药物的潜力。

3 抗炎及解热活性

金银花对蛋清、角叉菜胶等导致的大鼠脚爪水肿具有显著的抑制作用, 并且对大鼠的巴豆油性肉芽囊的炎性渗出和炎性增生也具有明显的抑制作用。

韩国的Lee等证实了金银花中的两个单体化合物Loniceroside A和Lonicerin具有显著的抗炎止痛作用。

以上研究结果可以表明金银花具有显著的抗炎活性。此外, 还有研究表明金银花可以显著抑制人体γ-球蛋白的Cu2+热变性。

4 抗氧化活性

宫璀璀等以灌胃给药的方式研究了金银花的抗氧化作用, 与灌胃前和对照组相比大鼠血清中的SOD、T-AOC、GSH和GSH-PX均有显著增高, NO和NOS的含量变化不明显, 而MDA的含量降低, 结果表明金银花可以提高大鼠的抗氧化能力。

李志洲等人的抗氧化性研究表明, 金银花藤中所含的黄酮类化合物对猪油氧化具有显著的抑制作用, 推测其可能原因, 该类化合物的多酚结构使得它们可以提供活泼的氢质子阻断油脂的自动氧化, 这些活泼氢与油脂氧化过程中产生的自由基结合可以形成结构稳定的产物;此外, 其提取物还能清除超氧负离子和羟基自由基。

5 抗血小板聚集活性

通过抑制二磷酸腺苷 (ADP) , 金银花中的有机酸类化合物可以诱导血小板激活, 从而对血小板的聚集产生抑制作用, 产生此活性的主要机制为:

(1) 有机酸类化合物抑制诱导剂引发的血小板聚集;

(2) 阻断GPⅡb/Ⅲa这条血小板聚集的共同通路即可消除一切聚集剂引起的血小板聚集, 而有机酸类化合物则可以抑制血小板膜上GPⅡb/Ⅲa受体的活性;

(3) 有机酸类化合物的生物抗氧化作用, 此类化合物能与过氧自由基快速反应使得血小板不能活化;

(4) 有机酸类化合物还可以保护血管内皮细胞免于遭受过氧化造成的损伤并且能够抑制血管内皮的功能减退, 这样就阻止了血小板激活的第一步, 因此可以阻断血小板聚集。

6 降血脂活性

金银花能够显著降低高血脂症模型动物动脉粥样硬化指数和血总胆固醇, 还可以提高HDL-ch (高密度脂蛋白胆固醇) 含量, 有保护胰腺B细胞和一定的弱降糖作用。

7 抗生育活性

金银花的乙醇提取液对犬、猴和小鼠的实验表明, 对孕期20~22d的犬静滴、小鼠腹腔注射, 孕期3个月的羊、猴通过膜腔给药，该提取物的水煎浸膏显示出的抗早孕作用较为显著, 该活性与剂量成正相关。

此外, 对早、中、晚期妊娠小鼠的实验表明, 腹腔注射该提取物可以终止妊娠。

8 利胆保肝活性

金银花中所含的三萜皂苷类成分具有保肝活性, 肝脏病理损伤的程度显著降低。

金银花所含的绿原酸则对大鼠的胆汁分泌有促进作用, 通过皮下注射给药的方式将黄褐毛忍冬中所含的总皂苷类化合物给予四氯化碳、D-半乳糖胺及对乙酰氨基酚导致的肝中毒小鼠, 结果表明该类成分对血清谷丙转氨酶升高具有显著的对抗作用, 并可以显著降低小鼠肝脏中的甘油三酯含量、缓解肝脏的病理损伤。

有报道绿原酸口服有降低大鼠内脏脂肪堆积和体重的趋势;此外, 绿原酸经静脉给药还可以显著降低大鼠的血浆中胆固醇和甘油三酯含量并且可以降低肝脏中的甘油三酯含量。

9 对免疫系统的作用

金银花炎性细胞和白细胞吞噬的功能具有促进作用, 还可以降低体外分泌中的性粒细胞 (PMN) 的量、降低豚鼠的T细胞中所含的α-醋酸萘酯酶 (ANAE) 的百分率, 同时它可以恢复巨噬细胞的生理功能、调节淋巴细胞的生理功能, 显著增加白细胞介素-2;

此外, 金银花还使得受损细胞的免疫功能有所改善, 使受到抑制的淋巴细胞分泌细胞因子的功能得到调节, 它还能调节特异性细胞免疫、非特异性细胞免疫和特异性体液免疫。

10 抗过敏活性

金银花可能通过降低特异性Ig E从而显示出抗过敏活性。小川优子等人以卵蛋白溶菌酶致敏, 发现金银花的35%乙醇提取物可以显著预防雄性小鼠的过敏, 其活性成分之一可能是绿原酸。